زاگروفن چیست

زاگروفن چیست و از چه ترکیباتی تشکیل شده است؟
زاگروفن، یک داروی مسکن است که از ترکیب سه مادۀ فعال ایبوپروفن، استامینوفن و کافئین تشکیل شده است. این دارو برای برای تسکین دردهای خفیف تا متوسط مانند سردرد، میگرن، دردهای عضلانی و مفصلی، دردهای دوران قاعدگی و همچنین کاهش علائم سرماخوردگی و آنفولانزا استفاده می‌شود.
در این مقاله، جداگانه به بررسی دو جزء اصلی زاگروفن (یعنی استامینوفن و ایبوپروفن) می‌پردازیم.

بخش اول: ایبوپروفن
ایبوپروفن متعلق به دسته‌ای از داروها به نام NSAID (داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی) است. NSAIDها به طور شایع در درمان درد، التهاب و تب به کار می‌روند. در بین NSAIDها:
ایبوپروفن و ناپروکسن اثر متوسطی دارند.
ایندومتاسین اثر ضد التهابی قوی دارد.
کتورولاک دارای اثر ضد درد قوی است.

مکانیسم عمل ایبوپروفن چیست؟
آنزیم سیکلواکسیژناز: سیکلواکسیژناز (COX) آنزیمی است که اسید آراشیدونیک را به پیش‌سازهای پروستاگلندین‌ها تبدیل می‌کند و از این طریق در پاسخ‌های التهابی نقش دارد.
مشتقات اسید آراشیدونیک، واسطه‌های مهم التهاب هستند. NSAIDها سیکلواکسیژناز را مهار می‌کنند و از این راه التهاب را کاهش می‌دهند.
مهارکننده‌های سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلندین‌های محرک تب را در دستگاه عصبی مرکزی سرکوب می‌کنند؛ به همین دلیل ضد تب هستند.
مکانسیم ضد درد این داروها نامشخص بوده، اگرچه فعال شدن حسگرهای محیطی درد به علت کاهش پروستاگلندین‌ها در بافت آسیب‌دیده کاهش می‌یابد.
مهار سیکلواکسیژناز، با تداخل در عملکرد پروستاگلندین‌ها، ممکن است علاوه بر کاهش التهاب و درد و تب، عوارضی نیز به همراه داشته باشد؛ مانند:
الف) کاهش محافظت از دستگاه گوارش
ب) کاهش عملکرد خودتنظیمی کلیه
آنزیم سیکلواکسیژناز دارای دو نوع است:
آنزیم COX-1: در سلول‌های غیر التهابی بیان می‌شود.
آنزیم COX-2: در گلبول‌های سفید و سلول‌های التهابی فعال شده، بیان می‎‌شود.
در یک حالت ایده‌آل، بهتر است یک مسکن، COX-1 را مهار نکند؛ چرا که COX-1، پروستاگلندین‌هایی می‌سازد که از مخاط دستگاه گوارش محافظت می‌کنند. ایبوپروفن یک NSAID غیر انتخابی است. این یعنی ایبوپروفن هر دو نوع COX را مهار می‌کند و تولید پروستاگلندین و ترومبوکسان را در کل بدن کاهش می‌دهد. در نتیجه هم پروستاگلندین لازم جهت عملکرد طبیعی سلول‌ها (به ویژه در دستگاه گوارش) و هم پروستاگلندین‌های مؤثر در التهاب را کاهش می‌دهد.

فارماکوکینتیک و کاربرد بالینی ایبوپروفن
NSAIDها جذب گوارشی خوبی دارند.
نیمه‌عمر ایبوپروفن در حدود 2 ساعت بوده و نسبتاً ایمن است.
NSAIDها برای درمان دردهای خفیف تا متوسط و به ویژه در التهاب اسکلتی-عضلانی در آرتریت و نقرس به کار می‌روند.
داروهای NSAID در درمان دیسمنوره، سردرد و بازماندن مجرای شریانی به کار می‌روند.
NSAIDهای غیر انتخابی ایجاد پولیپ در بیماران مبتلا به پولیپوز آدنوماتوز فامیلیال را کاهش می‌دهند.
مصرف طولانی‌مدت داروهای NSAID خطر ایجاد کانسر کولون را کم می‌کند.

عوارض ایبوپروفن چیست؟
اختلالات گوارشی: درد، زخم لوله گوارش و خونریزی گوارشی
آسیب کلیوی: این دارو ممکن است موجب آسیب کلیوی (به ویژه در افرادی که از پیش مبتلا به آسیب کلیوی هستند) شوند. دفع این دارو از راه کلیه صورت می‌گیرد. بنابراین آسیب‌های کلیوی می‌تواند موجب افزایش غلطت سرمی آنها شود. در افرادی که نارسایی کلیوی دارند، لازم است که سطح کراتینین به دقت پایش شود.

بخش دوم: استامینوفن
مکانیسم اثر مکانیسم اثر ضد درد استامینوفن نامعلوم است. این دارو مهارکننده ضعیف COX-1 و COX-2 در بافت‌های محیطی است. استامینوفن ممکن است یک آنزیم سوم (COX-3) را در دستگاه عصبی مرکزی مهار کند.
اثرات استامینوفن یک داروی ضد درد و ضد تب بوده ولی اثر ضد التهابی و ضد پلاکتی ندارد.
فارماکوکینتیک استامینوفن جذب خوراکی خوبی داشته و متابولیسم آن کبدی است. نیمه عمر آن در افراد با کارکرد طبیعی کبد 2 تا 3 ساعت است. درگیری کلیوی در نیمه‌عمر استامینوفن تأثیری ندارد.
کاربرد بالینی مهم‌ترین کاربردهای استامینوفن عبارتند از:
عفونت‌های ویروسی (به ویژه در کودکان)
عدم تحمل آسپرین
عوارض در مبتلایان به بیماری‌های کبدی و در استفاده از دوزهای بسیار بالا، استامینوفن برای کبد سمی است و به آن آسیب می‌رساند و می‌تواند منجر به نارسایی کبدی بشود. خیلی از مسمومیت‌هایی که با استامینوفن رخ می‌دهد، اتفاقی هستند؛ چرا که خیلی از افراد نمی‌دانند که دارند از استامینوفن استفاده می‌کنند! استامینوفن در داروهای زیادی، مانند شربت سرفه، داروهای سرماخوردگی و در ترکیب با داروهای ضد حساسیت به کار برده می‌شود؛ به همین خاطر ممکن است افراد بدون اینکه بدانند، در حال مصرف استامینوفن باشند.
افرادی که به طور مستمر 3 بار یا بیشتر در روز الکل مصرف می‌کنند، در معرض آسیب کبدی ناشی از استامینوفن هستند.

همانطور که در ابتدای مقاله گفته شد، زاگروفن، از ترکیب سه جزء ایبوپروفن، استامینوفن و کافئین ساخته می‌شود. هر کپسول زاگروفن حاوی اجزاء زیر است:
استامینوفن: 325 میلی‌گرم
کافئین : 40 میلی ‌گرم
ایبوپروفن: 200 میلی‌گرم
منبع:
Katzung, B. G. (2018). The Eicosanoids: Prostaglandins, Thromboxanes, Leukotrienes, & Related Compounds. In Basic & Clinical Pharmacology (14th ed., Chapter 18). McGraw Hill.